Ибудиласт — противовоспалительное и нейропротективное средство, неселективный ингибитор фосфодиэстеразы (ФДЭ), применяемый в основном в качестве бронхолитика для лечения бронхиальной астмы. ФДЭ играют центральную роль в функционировании клеток (например, в дифференцировке, синаптической пластичности и воспалительной реакции), метаболизируя циклические нуклеотиды. Результаты доклинических и клинических исследований свидетельствуют о более широком спектре действия ФДЭ за счет подавления провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-1β, TNF-α), блокады толл-подобного рецептора 4 (TLR-4), ингибирования фактора, подавляющего миграцию макрофагов (MIF), повышения регуляции противовоспалительного цитокина (IL-10) и стимулирования нейротрофических факторов (GDNF, NGF, NT-4). Последние данные свидетельствуют о том, что эффективность ибудиласта, по-видимому, не зависит от активности ингибирования ФДЭ и скорее связана с ослаблением глиальной активности. Дополнительные преимущества ибудиласта, такие как преодоление гематоэнцефалического барьера, хорошая переносимость и активность при пероральном приеме, делают его перспективным терапевтическим кандидатом для лечения нейровоспалительных состояний, когда имеющиеся в настоящее время методы лечения остаются неудовлетворительными из-за плохой переносимости и/или неоптимальной эффективности. Ибудиласт не обладает прямым рецепторным сродством с исключением какого-то неопределенного влияния на аденозиновые рецепторы, что делает препарат лишенным рецептор-опосредованных побочных эффектов.
Предупреждение: не является лекарственным средством или БАД.
Отказ от ответственности: читайте нашу оферту.
Справка: Справка составлена на основе исследований. Справка расположена в информационных целях. Не предназначено для терапии или диагностики заболеваний, а также выбора методов лечения или подбора лекарственных средства.
Препарат с 1998 года применялся в Японии для лечения бронхиальной астмы и хронической ишемии мозга.
Ибудиласт обладает бронхолитическим, сосудорасширяющим и нейропротекторным действием, ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Ибудиласт проникает через гематоэнцефалический барьер и подавляет активацию глиальных клеток. Было показано, что эта активность делает ибудиласт полезным при лечении невропатической боли, и он не только усиливает обезболивание, вызываемое опиоидными препаратами, но и снижает развитие толерантности.
В 2019 году после ряда проведенных клинических испытаний, американская организация по надзору за качеством медикаментов (FDA) одобрила применение препарата при заболевании БАС (Боковой амиотрофический склероз), как замедляющее протекания заболевания средство. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34016561/
В данном случае препарат выступает ингибитором фосфодиэстеразы. Механически это, по-видимому, снижает выработку провоспалительных медиаторов TNFα, IL-1β, IL-6 и глиального фибриллярного кислого белка (GFAP), которые также являются отличительными чертами нейровоспаления. Клинические исследования проведенные нескольких клиниках Японии и США, показали, что препарат Ибудиласт при длительном приеме способен замедлить течение заболевания у пациентов с заболеванием двигательного нейрона на 30-40% Недавно показано, что он в паре с рилутеком способен замедлять прогрессирование БАС, потенциировать действие рилутека, как ингибитор фосфоиэстераз 4 и 10 и матриксной металлопротеиназы 9. Принимается по 10мг 3 раза в день после еды. Побочный эффект тошнота развивается только на дозе свыше 60 мг\сут. Полимодальное действие препарата очень полезно, так как у многих больных БАС имеется хроническая ишемия мозга и хронический бронхит с возможным астматическим компонентом.
Возможные эффекты:
- улучшение цереброваскулярного расстройства,
- усиливающее действие на мозговой кровоток,
- снятие головокружения, вызванного последствием инфаркта головного мозга,
- ингибирование повреждений, вызванных глутаминовой кислотой на нервных клетках гиппокампа,
- подавление воспаления дыхательных путей,
- снятие гиперчувствительности дыхательных путей.
Противопоказания и меры предосторожности:
Не использовать при действующих внутричерепных кровоизлияниях. Не использовать в качестве испытуемых детей, беременных или кормящих женщин. Осторожное использование при гипофункции печени и у пожилых испытуемых . При возникновении аллергической реакции прекратить использование. Хранить вдали от прямых солнечных лучей, тепла и влаги.