Предупреждение: не является лекарственным средством или БАД.
Отказ от ответственности: читайте нашу оферту.
Ибутаморен (Ibutamoren / Nutrobal / MK-677, MK-0677 или L-163,191) — стимулятор секреции гормона роста, является непептидным длительно действующим агонистом грелиновых рецепторов. Несмотря на то, что вещество считается одним из самых популярных SARMs (абр. от англ. Selective androgen receptor modulator), по составу Ибутаморен не является селективным модулятором андрогенных рецепторов.
Справка:
Справка составлена на основе исследований. Справка расположена в информационных целях. Не предназначено для терапии или диагностики заболеваний, а также выбора методов лечения или подбора лекарственных средства.
Ибутаморен разработан и впервые синтезирован исследователями группы лабораторий фирмы Merck & Co. (США) в 1995 году и ими же охарактеризован под шифром L-163,191 как сильный стимулятор выработки гормона роста (GH), активный при пероральном приеме, относящийся к новому, на тот момент, классу структур, действующих на активацию GH. В той же работе показано, что препарат высвобождает GH из клеток гипофиза крысы в культуре с эффективной концентрацией (EC50) 1,3 нМ, причем механизм его действия практически неотличим от GH-высвобождающего пептида GHRP-6, но существенно отличается от природного соматотропин-рилизинг-гормона (GHRH). Ибутаморен повышал уровень гормона роста у собак в 4,5–5 раз относительно контрольной группы после приема внутрь в дозировке 0,125 мг/кг. Также было показано, что он специфичен к высвобождению гормона роста (увеличение до 9-кратного уровня) без значительного влияния на концентрации альдостерона, лютеинизирующего гормона, тироксина и пролактина в плазме после перорального приема 1 мг/кг, однако наблюдалось небольшое повышение уровня кортизола (в 2,4 раза). Пероральная биодоступность составляла >60%, что обусловлено его хорошей растворимостью в воде в виде кристаллической мезилатной соли, а также высокой стабильностью по отношению пептидазе, поскольку содержащиеся в нем аминокислоты, O-бензил-D-серин и α-метилаланин, представляют собой плохой субстрат для ферментативного расщепления.
Так как ибутаморен все еще является экспериментальным препаратом, одобрения для использования его в медицинской практике еще не получено. Однако известно, что ибутаморен распространился в сообществе бодибилдеров. Спортсмены-любители обычно применяют данный препарат по 15 мг (до 30 мг/сутки) для набора нежировой мышечной массы.
В настоящее время доступно относительно мало исследований, изучающих эффекты GH-высвобождающих препарато, хотя имеющиеся данные подтверждают их полезную роль в повышении уровня гормона роста и влиянии на результаты лечения пациентов. Очевидно, что применение ибутаморена повышает уровни GH и IGF-1, но объективных сведений о действии этих препаратов на состав тела или другие важные параметры здоровья пока недостаточно. Проведенные исследования подтверждают положительное влияние на ожирение, метаболизм костной ткани, катаболические состояния и сон, но еще предстоит изучить функциональные параметры мышц или изменения степени ожирения в контексте программы упражнений, а также данные по безопасности долгосрочного применения.
Принцип действия ибутаморена:
- Усиление синтеза гормона GHRH, что стимулирует переднюю долю гипофиза производить больше соматотропного гормона;
- Подавление соматостатина – гормона, который является ингибитором ГР и понижает его уровень;
- Повышает количество сигналов GHRH в гипофизе;
- Частично блокирует сигналы соматостатиновых рецепторов.
Основные эффекты от приёма Ибутаморена:
- Ускорение роста чистой мускулатуры;
- Повышение жиросжигающих процессов;
- Ускорение метаболизма;
- Увеличение силовых показателей и выносливости;
- Повышение восстановительных способностей мышц, кожи, ускорение заживления ран;
- Ускорение восстановления связок и сухожилий.
Возможные побочные явления:
- Умеренные болевые ощущения в мышцах и суставах, которые быстро появляются и проходят;
- Повышение вялости;
- Удержание жидкости;
- Онемение пальцев и лёгкое покалывание в конечностях.
Последний признак является основным индикатором того, что уровень ГР действительно существенно повысился и препарат работает. Из-за отсутствия влияния на гормональную систему проведение классического ПКТ не требуется. Хоть у Ибутаморена нет побочных эффектов, как у запрещенных препаратов, это вовсе не значит, что принимать вещество можно бесконтрольно.