Предупреждение: не является лекарственным средством или БАД.
Отказ от ответственности: читайте нашу оферту.
PE-22-28 является синтетическим производным природного пептида спадина и обладает сродством к связыванию с TREK-1, белком, обнаруженным в областях мозга, ответственных за регуляцию настроения, памяти и обучения. Продолжаются исследования PE-22-28, изучающие его потенциальные применения, которые включают антидепрессивный эффект, улучшение процессов обучения, облегчение восстановления после инсульта и его роль в лечении нейродегенеративных состояний, таких как болезнь Альцгеймера.
Форма выпуска:
Дой-пак пакет с комплектом для использования.
- Пробирка типа Эппендорф с 20 мг порошка PE-22-28.
- Две пластиковые ампулы с водой. (Используется в качестве растворителя)
- Пустой флакон со спреевым дозатором.
После разведения хранить в холодильнике. Дневная дозировка 1-2 пшика (200-400мкг)
Справка:
Справка составлена на основе исследований. Справка расположена в информационных целях. Не предназначено для терапии или диагностики заболеваний, а также выбора методов лечения или подбора лекарственных средства.
-
-
Пептид PE-22-28 и депрессия
Исследования, проведенные на мышиных моделях депрессии, подчеркнули замечательную эффективность PE-22-28 в облегчении симптомов депрессии. PE-22-28, по-видимому, обладает потенциалом ослабления депрессии всего за несколько дней без негативного воздействия на другие функции, управляемые каналом TREK-1. Примечательно, что исследования показывают, что исследовательские модели депрессии демонстрируют уменьшенный объем гиппокампа, и считается, что обычные антидепрессанты усиливают нейрогенез и, возможно, увеличивают объем гиппокампа, тем самым борясь с депрессивными эпизодами. Способность PE-22-28 противодействовать этой потере объема посредством нейрогенеза предполагает, что он может устранять первопричину депрессии и может раскрывать основные физиологические пути, вовлеченные в расстройство.
-
Пептид PE-22-28 и нейрогенез
Традиционные исследования антидепрессантов, стимулирующих нейрогенез в гиппокампе, по-видимому, обнаружили интригующую параллель в действии PE-22-28, но с заметным ускорением.
В исследованиях на мышах, отчеты предполагают, что PE-22-28 может вызывать усиленный нейрогенез и синаптогенез в течение нескольких дней, примерно удваивая популяцию BrdU-позитивных клеток (используемых в качестве маркера репликации ДНК) и потенциально повышая скорость образования синапсов. В отчетах говорится, что во время исследований in vitro пептид “усиливал как экспрессию мРНК, так и белка двух маркеров синаптогенеза, белка постсинаптической плотности 95 килодальтона (PSD-95) и синапсина”, а при введении пептида “приводил к быстрому увеличению как экспрессии мРНК, так и уровня белка нейротрофического фактора головного мозга (BDNF) в гиппокампе, подтверждая антидепрессивное действие пептида”.
Предполагается, что PE-22-28 влияет на деление клеток головного мозга, и это предположение подтверждается исследованиями, описывающими предполагаемое влияние на белок, связывающий элементы реакции cAMP (CREB), фактор транскрипции, имеющий решающее значение для пластичности нейронов, формирования памяти и развития пространственной памяти. Примечательно, что CREB не только лежит в основе роста нейронов, но и, по-видимому, способствует их защите.
-
Пептид PE-22-28 и ноотропные свойства
Считается, что гиппокамп, область мозга, регулярно рассматриваемая в исследованиях депрессивного поведения, также играет решающую роль в процессах обучения и памяти. Его замечательная пластичность делает его восприимчивым к различным воздействиям, связанным с расстройствами, от депрессии и тревоги до болезни Альцгеймера. Потенциально повышая регенеративную способность гиппокампа, PE-22-28 может иметь потенциал и в этой области исследований заболеваний. Примечательно, что, учитывая участие гиппокампа в обучении, памяти и пространственной навигации, PE-22-28 или аналогичные антагонисты TREK-1 могут проявлять многообещающие ноотропные свойства.
Интересно, что предыдущие модели на животных предполагали, что удаление канала TREK-1 может привести к неблагоприятным последствиям, включая возможную повышенную восприимчивость к судорогам и возможное снижение нейропротекторных эффектов в отношении эксайтотоксичности. Таким образом, поразительно, что ни спадин, ни PE-22-28, по-видимому, не усиливают судорожную активность. Фактически, мыши, получавшие спадин, проявляют повышенную устойчивость к генерализованным судорогам, при этом PE-22-28, по-видимому, проявляет еще более глубокие защитные эффекты. Эти результаты продолжают бросать вызов общепринятым представлениям и открывать новые возможности для исследований в области модуляции TREK-1.
-
Пептид PE-22-28 и постинсультная депрессия
Постинсультная депрессия (PSD) является распространенным осложнением, которое часто оказывается устойчивым к традиционным методам лечения после ишемии головного мозга.
Новые исследования пролили свет на вероятную причастность сверхэкспрессии TREK-1 к развитию PSD. Экспериментальные модели на мышах показали потенциал смягчения или обращения вспять этой повышенной регуляции с помощью как СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина), так и ингибиторов TREK-1, таких как PE-22-28. Хотя оба соединения, по-видимому, вызывали полезные реакции у мышей, СИОЗС были связаны с множеством непреднамеренных побочных эффектов, в отличие от пептида PE-22-28, который, по-видимому, был лишен таких проблем. Примечательно, что начало действия соединения SSRI было заметно более длительным по сравнению с пептидом, который проявлял явно быстрый эффект.
-
Пептид PE-22-28 и функция мышц
Новые исследования указывают на ключевое участие TREK-1 в облегчении мышечных реакций на механическую стимуляцию. Примечательно, что ингибирование TREK-1, по-видимому, повышает сократительную способность мышц, в то время как считается, что активация каналов способствует расслаблению мышц.
Хотя этот аспект канала TREK-1 находится на ранней стадии исследования, он неуклонно приобретает значение. Изучение вклада молекул, подобных PE-22-28, в сокращение и расслабление мышц обещает открыть новые пути для понимания тонкостей физиологии мышц.
-
Механизм действия
Основным рецептором, с которым связываются спадин и PE-22-28, является TREK-1, двухпористый калиевый канал, который регулируется множеством различных молекул. Он принадлежит к большому семейству биполярных калиевых каналов, которые важны для регуляции возбудимости нейронов. TREK-1, в частности, обнаружен в областях мозга, которые контролируют эмоции, память и обучение. Эти области включают префронтальную кору, миндалину и гиппокамп. Стимулирование активности TREK-1 снижает возбудимость нейронов, в то время как снижение функции TREK-1 повышает возбудимость и увеличивает вероятность деполяризующих событий. Снижая возбудимость нейронов, TREK-1 может помочь предотвратить эксайтотоксичность.
Предполагается, что, связываясь с TREK-1 и ингибируя его, PE-22-28 модулирует поток ионов калия в нервных клетках, влияя на возбудимость нейронов и высвобождение нейромедиаторов. Считается, что это ингибирование в конечном итоге приводит к усилению нейрогенного ответа, возможно, способствуя росту новых нейронов
Предполагаемый потенциал PE-22-28 в ускорении нейрогенеза выделяет его как потенциальный прорыв в исследованиях неврологических расстройств. Именно поэтому ученые продолжают проводить обширные исследования по повышению биодоступности и стабильности производных и аналогов спадина.
Среди этих исследований одно исследование было сосредоточено на PE-22-28, производном спадина из семи аминокислот. Подобно своему природному аналогу, исследователи предположили, что PE-22-28 может взаимодействовать с каналом TREK-1, препятствуя его активности и потенциально принося дополнительные преимущества, такие как эмоциональная стабильность и улучшение настроения.
На основании исследований, этот пептид, по-видимому, является многообещающим с точки зрения потенциальной повышенной стабильности по сравнению со спадином, возможно, более быстрого начала действия по сравнению с другими предполагаемыми ингибиторами trek-1 и потенциального увеличения периода полувыведения по сравнению со спадином природного происхождения.